ОМЕЗ® 20 мг
Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского использования

Регистрационный номер: П N015479/01
Торговое наименование: ОМЕЗ®
Международное непатентованное название препарата: омепразол
Лекарственная форма: капсулы кишечнорастворимые

Состав
Каждая капсула содержит: Действующее вещество: омепразол 20 мг. Вспомогательные вещества: Гранулы: маннитол 143,567 мг, лактоза 10,14 мг, натрия лаурилсульфат 0,545 мг, натрия гидрофосфат 0,923 мг, сахароза 8,951 мг, сахароза (25/30) 25,524 мг, гипромеллоза 6 cps 0,139 мг. Покрытие: гипромеллоза 6 cps 10,49 мг. Кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 37,8 мг, натрия гидроксид 0,504 мг, макрогол-6000 4,536 мг, тальк 4,41 мг, титана диоксид 3,15 мг. Состав капсул желатиновых твердых № «2»: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода, краситель азорубин (Е122) (крышечка капсулы), желатин.
Описание
Твердые желатиновые прозрачные капсулы размера «2» с бесцветным корпусом, розовой крышечкой и маркировкой черного цвета «OMEZ» на обеих частях капсулы. Содержимое капсулы – гранулы белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор. Код АТХ: A02BC01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Механизм действия Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора. Влияние на секрецию желудочного сока Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее, чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Сampylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»). Фармакокинетика Всасывание Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Cmax) омепразола в плазме крови достигается через 0,5–1 час. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Распределение Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг. Метаболизм Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидрокси-омепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Выведение Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – кишечником. Особые группы пациентов Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Показания к применению
Взрослые ▪ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов). ▪ Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). ▪ Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). ▪ Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии). ▪ Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва. ▪ Профилактика синдрома Мендельсона (аспирационного пневмонита). Дети Дети В возрасте старше 2 лет, с массой тела больше 20 кг: при терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; в возрасте старше 4 лет, с массой тела больше 20 кг: при терапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori. Безопасность и эффективность при других показаниях у пациентов детского возраста не установлена.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы). Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром. Противопоказано применение омепразола у детей, кроме как по показаниям: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь для детей старше 2 лет и язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori, для детей старше 4 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). С осторожностью Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях: • при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; почечной недостаточности; желтухи; предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте; • при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания; • при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта; • при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного. Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 минут до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно смешать ее содержимое со слегка подкисленной жидкостью, соком или фруктовым пюре. НЕ РАСТВОРЯТЬ в газированных напитках или молоке. Полученную смесь следует употребить внутрь сразу после приготовления. Взрослые • При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе для профилактики рецидивов) – 20 мг 1 раз в сутки; пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами, назначают в дозе 40 мг/сут, курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 2 недели, при необходимости – до 4-х недель; при язвенной болезни желудка – 4-8 недель. • При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) в зависимости от степени тяжести эзофагита от 20 мг до 80 мг в сутки. Длительность основного курса также зависит от степени тяжести эзофагита и составляет 4-8 недель. Поддерживающая терапия должна проводится в наименьшей эффективной дозе, в том числе по требованию и прерывистыми курсами. Продолжительность поддерживающей терапии определяется врачом. • При гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) – 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема). • Для эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки по рекомендациям рабочей группы «Маастрихт-4» ОМЕЗ® может быть включен в следующие схемы лечения: Первая линия (стандартная тройная схема) ОМЕЗ® 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки. Для повышения эффективности терапии возможно назначение ОМЕЗ® в дозе 40 мг (2 капсулы по 20 мг) 2 раза в сутки (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10-14 дней. Вторая линия (четырехкомпонентная) Применяется при неэффективности стандартной тройной терапии, либо при непереносимости группы пенициллина. Висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в сутки) в комбинации с ОМЕЗ® 20 мг 2 раза в сутки, тетрациклином (500 мг 4 раза в сутки), метронидазолом (по 500 мг 4 раза в сутки) в течение 10 дней. Третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Н.pylori к антибактериальным препаратам. - Для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия), таких как диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва, с целью профилактики назначают ОМЕЗ® в дозе 20 мг ежедневно за 30 минут до завтрака в течение всего курса лечения НПВП; с целью лечения – в дозе 20 мг 2 раза или однократно 40 мг в сутки в течение 4-8 недель. - Для профилактики синдрома Мендельсона (аспирационного пневмонита) – 40 мг однократно. Дети Дети в возрасте старше 2 лет, с массой тела больше 20 кг: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется назначать препарат ОМЕЗ® в дозе 20 мг один раз в сутки 4-8 недель (рекомендованная доза омепразола для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в педиатрической практике составляет 0,7-3,3 мг на килограмм массы тела ребенка в сутки); в возрасте старше 4 лет, с массой тела больше 20 кг: при язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, в дозе 20 мг один раз в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами (рекомендованная доза омепразола в схемах эрадикации Helicobacter pylori в педиатрической практике составляет 1-2 мг на килограмм массы тела ребенка в сутки). Применение препарата в особых случаях Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки. Пожилой возраст. Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется. Побочное действие Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии. Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко – агрессия, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения слухового восприятия, вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит; единичные случаи – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко – гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко – алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом (см. раздел «Особые указания»); редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия. Общие расстройства: нечасто – недомогание; редко – повышенное потоотделение, периферические отеки. В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу. Передозировка Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Вещества с рН-зависимой абсорбцией Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом. Дигоксин Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. Клопидогрел По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Вероятно, наблюдаемый эффект обусловлен ингибирующим воздействием омепразола на изофермент CYP2C19. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела. Антиретровирусные препараты Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. Такролимус При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. Необходимо контролировать клиренс креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с омепразолом. Метотрексат При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19 При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой омепразола. Коррекция дозы омепразола при совместном применении с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 может потребоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения омепразола. При непродолжительном совместном применении коррекция не требуется в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола. Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypéricum perforátum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола. Отсутствие влияния на метаболизм Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином. Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол. Особые указания При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительное спонтанное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом ОМЕЗ® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile. Снижение кислотности на фоне приема омепразола может также приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего. Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше одного года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Влияние на лабораторные тесты Снижение уровня секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина А (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 20 мг. По 10 капсул в алюминиевом стрипе или в ПА/АЛ/ПВХ // алюминиевом блистере. По 3 стрипа или по 3 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную. Условия хранения При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту. Производитель Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India Адрес места производства Formulation Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India. Упаковщик* / Выпускающий контроль качества* ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8. Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»: 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1 тел.: +7 (495) 795-39-39 факс: +7 (495) 795-39-08 В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5 тел.: +7 (495) 974-70-00 факс: +7 (495) 974-11-10 e-mail: mail@makizpharma.ru * При упаковке препарата в России.
ОМЕЗ® ДСР
Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского использования

Регистрационный номер: ЛП-003998
Торговое наименование: ОМЕЗ® ДСР
Международное непатентованное название препарата: домперидон + омепразол
Лекарственная форма: капсулы с модифицированным высвобождением.

Состав
Каждая капсула содержит:
действующие вещества: омепразол 20 мг (в составе гранул с кишечнорастворимым покрытием 267 мг)*, домперидон 30 мг (в составе гранул c пролонгированным высвобождением 100 мг)**; вспомогательные вещества: тальк 2 мг.
*Состав гранул омепразола: действующее вещество: омепразол 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол 137,86 мг, лактозы моногидрат 9,66 мг, натрия лаурилсульфат 0,52 мг, натрия гидрофосфат 0,89 мг, сахароза (25/30) 24,35 мг, сахароза 8,54 мг, гипромеллоза 6 cps 0,14 мг; покрытие: гипромеллоза 6 cps 13 мг; кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 40,47 мг, натрия гидроксид 0,54 мг, макрогол 6000 4,85 мг, тальк 4,05 мг, титана диоксид 2,13 мг.
**Состав гранул домперидона: действующее вещество: домперидон 30 мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка нонпарель 58,98 мг, кремния диоксид коллоидный 0,48 мг, тальк 4,51 мг, гипромеллоза 5 cps 0,57 мг; покрытие: гипромеллоза 5 cps 2,34 мг, тальк 0,71 мг, краситель железа оксид желтый 0,12 мг, краситель железа оксид красный 0,04 мг, титана диоксид 0,47 мг; покрытие пролонгированного высвобождения: гипромеллоза 5 cps 0,40 мг, этилцеллюлоза 10 cps 1,18 мг, триацетин 0,12 мг, тальк 0,086 мг.
Состав капсул желатиновых твердых № «1»: желатин 85,42%, вода 14,50%, натрия лаурилсульфат 0,08%.
Состав черных чернил для нанесения надписи на крышечке капсулы: этанол 29-33%, изопропанол 9-12%, бутанол 4-7%, шеллак 24-28%, краситель железа оксид черный (Е172) 24-28%, аммиак водный 1-3%, пропиленгликоль 0,5-2%.
Состав красных чернил для нанесения надписи на корпусе капсулы: этанол 21-25%, изопропанол 12-16%, бутанол 7-10%, шеллак 22-27%, краситель пунцовый [Понсо 4R]
(Е124) 18-24%, титана диоксид (Е171) 5-9%, аммиак водный 1-3%, полисорбат 80 0,5-2%, пропиленгликоль 0,5-2%.
Описание
Твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы № «1» с маркировкой черного цвета "Dr.Reddy's" на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы. Содержимое капсул: гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Рефлюкс-эзофагита средство лечения комбинированное (протонного насоса ингибитор + дофаминовых рецепторов блокатор центральный).
Код АТХ: А02ВХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Омепразол
Механизм действия
Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФазу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на кислотность желудка
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой
«концентрация – время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Сampylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).
Домперидон
Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Фармакокинетика Омепразол
Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 0,5-1 час. Биодоступность – 30-40 %, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.
Распределение. Связь с белками плазмы – 90-95%. Объем распределения 0,3 л/кг. Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Выведение. Период полувыведения (T1/2) омепразола составляет около 40 минут. Выводится почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %).
При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола. При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.
Домперидон
Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 часов определяется от 75% до 83% от номинального содержания домперидона в одной капсуле, а через 12 часов - от 86% до 94%.
Абсорбция натощак быстрая. TCmax – 30-60 минут. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.
Распределение. Связь с белками плазмы – 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени (в том числе за счет эффекта первого прохождения) и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1.
Выведение: 66% через кишечник (в неизмененном виде – 10%), почками – 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов. При выраженной хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.
Показания к применению
− диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);
− гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
− тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе после проведения эрадикационной терапии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
- одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4,
вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет. С осторожностью - при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
- при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания;
- при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
- при наличии выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность).
- при остеопорозе;
- при почечной недостаточности. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Омез® ДСР принимается внутрь натощак, за 20-30 минут до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.
Омез® ДСР принимают по одной капсуле один раз в сутки утром.
Максимальная суточная доза – 1 капсула Омез® ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
Применение при нарушениях функции печени. При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек. Коррекция разовой дозы не требуется.
Применение у пожилых людей. Коррекция режима дозирования не требуется. Побочное действие Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе, единичные случаи и частота не известна).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Омепразол – редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Омепразол – редко: реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок. Домперидон – очень редко: анафилактическая реакция / анафилактический шок, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Омепразол – редко: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики
Омепразол – нечасто: бессонница; редко: повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко: агрессия, галлюцинации. Домперидон – очень редко: ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Омепразол – часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезии, сонливость; редко: нарушение вкуса. Домперидон – очень редко: экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения
Омепразол – нечасто: зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Омепразол – нечасто: нарушения слухового восприятия, в том числе, «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство кружения собственного тела или окружающих предметов).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Домперидон – очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг в сутки).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Омепразол – редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Омепразол – часто: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи: образование желудочных гландулярных кист и во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Омепразол – нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко: гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Омепразол – нечасто: дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко: алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах). Домперидон – очень редко: отек Квинке, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Омепразол – нечасто: переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Омепразол – редко: интерстициальный нефрит. Домперидон – очень редко: задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Омепразол – редко: гинекомастия.
Общие расстройства
Омепразол – нечасто: недомогание; редко: повышенное потоотделение, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные
Домперидон – очень редко: изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.
В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно сообщить врачу. Передозировка Симптомы
Головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.
Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка; при необходимости – симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Специальных исследований лекарственных взаимодействий Омез® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов были отмечены указанные ниже лекарственные взаимодействия.
Вещества с рН-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с Омез® ДСР.
Антацидные и антисекреторные препараты
Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.
Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и Омез® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.
Клопидогрел
По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг в сутки.
Антиретровирусные препараты
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение Омез® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрация домперидона при их совместном назначении с Омез® ДСР.
Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать клиренс креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с Омез® ДСР.
Метотрексат
Ингибиторы протонной помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием Омез® ДСР.
Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови повышаются.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой омепразола. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с Омез® ДСР.
Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.
Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT (см. раздел «Особые указания»).
Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypéricum perforátum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Антихолинергические препараты
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-до
как угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты. Особые указания Лактоза
Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому не стоит использовать Омез® ДСР у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Сердечно-сосудистая система
Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT, выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности).
Остеопороз
Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.
Гипомагниемия
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе, омепразолом, свыше одного года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Влияние на лабораторные тесты Повышение концентрации хромогранина А (CgA) вследствие снижения секреции соляной кислоты) может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения препаратом Омез® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности,
требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг + 20 мг. По 10 капсул в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги/алюминиевой фольги. По 1, 3, 8, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Условия хранения При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту. Производитель Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India Адрес места производства Formulation Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46 Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India.
Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел.: +7 (495) 795-39-39;
факс: +7 (495) 795-39-0
ОМЕЗ®Инста
Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского использования

Регистрационный номер: ЛП-000014
Торговое наименование: ОМЕЗ®Инста
Международное непатентованное название препарата: омепразол
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав
Каждый пакетик содержит: активное вещество: омепразол 20 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 1680 мг, ксилитол 2000 мг, сахароза 2070 мг, сукралоза 30 мг, камедь ксантановая 55 мг, ароматизатор мятный 30 мг.
Описание
Порошок от белого до почти белого цвета с запахом мяты. Готовая к применению суспензия: суспензия от белого до почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа желез желудка секрецию понижающее средство -протонного насоса ингибитор. Код АТХ: A02BC01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Механизм действия Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора. Влияние на секрецию желудочного сока Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4-х дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение кислотности желудочного сока не менее, чем на 80% на протяжении 24 часов. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки ежедневное пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает значение внутрижелудочной кислотности на уровне рН ≥ 3 в течение 17 часов. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori Омепразол in vitro обладает бактерицидным действием на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность такого осложнения, как кровотечение так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты У пациентов, принимающих в течение длительного промежутка времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Сampylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»). Фармакокинетика Фармакокинетика Всасывание Абсорбция – высокая; время достижения максимальной концентрации (Tcmax), в среднем – 30 минут (10-90 минут), биодоступность – 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%). Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола. Распределение Показатель связываемости омепразола с белками плазмы около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг. Метаболизм Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидрокси-омепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Выведение Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – кишечником. Особые группы пациентов Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Показания к применению
Взрослые изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ); ̶ неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ; ̶ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов); ̶ эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); ̶ профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва; ̶ гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). Дети В возрасте старше 2 лет, с массой тела более 20 кг: при терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; в возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг: при терапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori. Безопасность и эффективность при других показаниях у пациентов детского возраста не установлена.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы). Препарат не должен применяться совместно с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом. Противопоказано применение омепразола у детей, кроме как по показаниям: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь для детей старше 2 лет, с массой тела более 20 кг и язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori, для детей старше 4 лет, с массой тела более 20 кг (см. раздел «Способ применения и дозы»). С осторожностью Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется). Печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»). Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного. Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовые ложки воды (не используйте другие жидкости или пищевые продукты!), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды. Для обеспечения нижеприведенных режимов дозирования возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (ОМЕЗ®, капсулы, 10 мг, 20 мг и 40 мг; ОМЕЗ® Инста, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 20 мг; ОМЕЗ®, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг). Взрослые -Изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием 20 мг препарата. - Неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ В зависимости от степени тяжести эзофагита ̶ от 20 мг до 80 мг в сутки. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема. Длительность основного курса составляет 4–8 недель. После заживления эрозии показано поддерживающее лечение на протяжении 26–52 недель, при тяжелом эзофагите ̶ пожизненно. Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита – 20 мг/сут. - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов) По 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами ̶ 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 2 недели, при необходимости – до 4-х недель, при язвенной болезни желудка – 4-8 недель. - Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другими заболеваниями, при которых требуется проведение эрадикации (в составе комбинированной терапии) По рекомендациям рабочей группы «Маастрихт-4» ОМЕЗ® Инста может быть включен в следующие схемы лечения: Первая линия (стандартная тройная схема) ОМЕЗ® Инста 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки. Для повышения эффективности терапии возможно назначение ОМЕЗ® Инста 40 мг (2 пакетика по 20 мг) 2 раза в сутки (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10-14 дней. Вторая линия (четырехкомпонентная) Применяется при неэффективности стандартной тройной терапии либо при непереносимости группы пенициллина. Висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в сутки) в комбинации с ОМЕЗ® Инста (20 мг 2 раза в сутки), тетрациклином (500 мг 4 раза в сутки), метронидазолом (по 500 мг 4 раза в сутки) в течение 10 дней. Третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Helicobacter pylori к антибиотикам. - Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия), таких как: диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва. С целью профилактики назначают ОМЕЗ® Инста в дозе 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП; с целью лечения – в дозе 20 мг 2 раза или однократно 40 мг (2 пакетика по 20 мг) в сутки в течение 4-8 недель. - Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) – 60 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема). Дети Возраст старше 2 лет, с массой тела более 20 кг: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется назначать препарат ОМЕЗ® Инста в дозе 20 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения – 4-8 недель; в возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг: при язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, в дозе 20 мг один раз в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами. Применение препарата в особых случаях Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки. Пожилой возраст. Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется. Побочное действие Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко ̶ агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии. Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко – агрессия, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения слухового восприятия, вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит; единичные случаи – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты; носит доброкачественный, обратимый характер). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко – гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко – алопеция, реакции фоточувствительности, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом (см. раздел «Особые указания»); редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – недомогание; редко – повышенное потоотделение, периферические отеки. В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу. Передозировка Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм. Лечение: симптоматическое. При необходимости – промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Вещества с рН-зависимой абсорбцией Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом. Дигоксин Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. Клопидогрел По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Вероятно, наблюдаемый эффект обусловлен ингибирующим воздействием омепразола на изофермент CYP2C19. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела. Антиретровирусные препараты Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. Такролимус При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. Необходимо контролировать клиренс креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с омепразолом. Метотрексат При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19 При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой омепразола. Коррекция дозы омепразола при совместном применении с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 может потребоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения омепразола. При непродолжительном совместном применении коррекция не требуется в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола. Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypéricum perforátum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола. Отсутствие влияния на метаболизм Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином. Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол Особые указания При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile. Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию дольше одного года ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Снижение кислотности на фоне приема омепразола может также приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего. Влияние на лабораторные тесты Снижение уровня секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина А (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, содержащий 20 мг омепразола. По 5,885 г порошка в пакетик из комбинированного материала (полиэтилен низкой плотности / алюминиевая фольга / полиэтилен низкой плотности / пергамин). По 5, 10, 20, 30 пакетиков вместе с инструкцией по применению в пачку картонную Условия хранения При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту. Производитель Д-р Редди'с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India Адрес места производства 1. T.S. № 8/2 & 8/4, Ward-F, Block-4, Adavipolam, Yanam – Puducherry – 533464, India. 2. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh, India. Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: Представительство фирмы «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.»: 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1 тел: +7 (495) 795-39-39 факс: +7 (495) 795-39-08
ОМЕЗ® 40 мг
Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского использования

Регистрационный номер: ЛП-000328
Торговое наименование: ОМЕЗ® 40 мг
Международное непатентованное название препарата: омепразол
Лекарственная форма: капсулы кишечнорастворимые

Состав
Каждая капсула кишечнорастворимая 40 мг содержит: Действующее вещество: омепразол 40 мг. Вспомогательные вещества: маннитол 236 мг, кросповидон 18 мг, полоксамер (407) 5 мг, гипромеллоза (1828) 8 мг, меглумин 3 мг. Покрытие: повидон (К-30) 26,8 мг. Кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 72 мг, триэтилцитрат 7,2 мг, магния стеарат 4 мг. Состав капсул желатиновых твердых размер № 0: Корпус: краситель бриллиантовый голубой (Е133), краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель красный очаровательный (Е129), краситель флоксин В (краситель красный D&C RED # 28), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин. Крышечка: краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин. Надпись черного цвета на капсулах: чернила S-1-8114: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (Е172), н-бутанол, пропиленгликоль (Е1520), краситель индигокармин (Е132), краситель красный очаровательный (Е129), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель бриллиантовый голубой (Е133); чернила S-1-8115: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (Е172), этанол, метанол, краситель индигокармин (Е132), краситель красный очаровательный (Е129), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель бриллиантовый голубой (Е133).
Описание
Твердые желатиновые непрозрачные капсулы размером № «0», со светло-фиолетовым корпусом, желтой крышечкой и маркировкой черного цвета «OMEZ 40» на крышечке и корпусе капсулы. Содержимое капсулы - гранулы от почти белого до светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство протонного насоса ингибитор. Код АТХ: A02BC01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты. Механизм действия Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+/К+-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 часов. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась. Омепразол in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения также эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Фармакокинетика Всасывание Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%, после постоянного приема один раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Распределение Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения равен 0,3 л/кг. Метаболизм Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Экскреция Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть – через кишечник. Особые группы пациентов У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности. При лечении детей концентрации омепразола в плазме крови были схожи с таковыми у взрослых.
Показания к применению
Взрослые: - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); - эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); - рефлюкс–эзофагит; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); - синдром Золлингера-Эллисона. Дети старше 2 лет, с массой тела больше 20 кг: - рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. Одновременное применение c препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола. Тяжелые заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью (в связи с невозможностью достижения требуемой дозы 10-20 мг). Дети до 18 лет, за исключением показания гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). С осторожностью При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого негативного влияния омепразола на беременность и состояние здоровья плода или новорожденного. Омепразол проникает в материнское молоко, однако при применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на ребенка не ожидается.
Способ применения и дозы
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, предпочтительно за 30 минут до еды, глотать целиком, запивая половиной стакана воды. Взрослые Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки Пациентам с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки рекомендуют принимать препарат в дозе 20 мг (необходимо применение капсул по 20 мг) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Язвенная болезнь желудка Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют принимать препарат в дозе 20 мг (необходимо применение капсул по 20 мг) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Режим эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни Омепразол по 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин по 500 мг с метронидазолом по 400 мг (или по 500 мг или тинидазолом по 500 мг) оба 3 раза в день на протяжении 1 недели. В тех случаях, если после проведенного лечения пациент Helicobacter pylori-позитивный, то возможен повторный курс лечения. Лечение рефлюкс-эзофагита При тяжёлом эзофагите рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в день и курс лечения составляет 8 недель. Для поддерживающей терапии у пациентов с рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза омепразола составляет 10 мг 1 раз в день (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). При необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг 1 раз в день. Лечение синдрома Золлингера-Эллисона Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза – 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки. При дозе более 80 мг её следует разделить на два приёма. Дети Применение у детей старше 2 лет и массой тела ≥20 кг при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ Рекомендуемая доза – 20 мг (необходимо использовать капсулы по 20 мг) 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день при необходимости. Курс лечения при рефлюкс-эзофагите – 4-8 недель, при симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ – 2-4 недели. При сохранении симптомов спустя 2-4 недели пациенту требуется дополнительное обследование. Особые группы пациентов При печеночной недостаточности препарат противопоказан в силу невозможности достижения необходимой дозировки – 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется. Пациенты с затруднением глотания: Пациенты могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое, запив его половиной стакана воды или, смешав содержимое капсулы с фруктовым соком, пюре, негазированной водой, выпить полученную взвесь сразу (или в течение 30 минут), предварительно тщательно размешав. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, следует снова налить в использованную емкость половину стакана воды, взболтать и выпить Побочное действие Наиболее частыми побочными эффектами (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота. Следующие нежелательные лекарственные реакции были зарегистрированы в ходе клинических и постмаркетинговых исследований омепразола. Ни одна из этих реакций не была признана дозозависимой. Нежелательные реакции, приведенные ниже, классифицированы в соответствии с частотой возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 10000), частота неизвестна (не может быть оценена, руководствуясь доступными данными).
Системно-органный класс / частота Нежелательная реакция Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко Лейкопения, тромбоцитопения Очень редко Агранулоцитоз, панцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Редко Реакции гиперчувствительности, в т.ч., лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок Нарушения метаболизма и питания Редко Гипонатриемия Очень редко Гипомагниемия Психические нарушения Нечасто Бессонница Редко Возбуждение, спутанность сознания, депрессия Очень редко Агрессия, галлюцинации Нарушения со стороны нервной системы Часто Головная боль Нечасто Головокружение, парестезия, сонливость Редко Нарушение вкусовых ощущений Нарушения со стороны органа зрения Редко Нечеткость зрения Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Нечасто Вертиго Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко Бронхоспазм Желудочно-кишечные нарушения Часто Боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота Редко Сухость во рту, стоматит, 
желудочно-кишечный кандидоз Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто Повышение уровня печеночных ферментов Редко Гепатит с желтухой или без нее Очень редко Печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Дерматит, зуд, сыпь, крапивница Редко Алопеция, фотосенсибилизация Очень редко Мультиформная эритема, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Нарушения со стороны мышечной, скелетной 
и соединительной ткани Редко Артралгия, миалгия Очень редко Мышечная слабость Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко Интерстициальный нефрит Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Очень редко Гинекомастия Общие нарушения Нечасто Недомогание, периферический отек Редко Повышенное потоотделение
Детская популяция Безопасность омепразола была оценена в популяции из 310 пациентов в возрасте 0-16 лет, страдающих кислотозависимыми заболеваниями. Ограниченные данные по долгосрочной безопасности получены в рамках клинического исследования с участием 46 детей с тяжелым эрозивным эзофагитом, которые получали поддерживающую терапию омепразолом сроком до 749 дней. Профиль нежелательных явлений был, в целом, схожим с таковым у взрослых пациентов при краткосрочном и долгосрочном лечении. Данные по долгосрочному влиянию омепразола на половое развитие и рост отсутствуют. Передозировка Имеются сведения о случаях передозировки при применении омепразола внутрь в дозе 2400 мг. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия, спутанность сознания. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен Взаимодействие с другими лекарственными средствами Активные вещества с рН-зависимой абсорбцией Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ. Нелфинавир, атазанавир При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19. Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг омепразола в сутки с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира. Дигоксин Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов. Клопидогрел В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47% (24 ч) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что вероятно объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих ФК/ФД взаимодействий с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий. Другие лекарственные средства Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом. Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19 Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19 – основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин. Цилостазол В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола на 29% и 69% соответственно. Фенитоин Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина. Мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом. Неизвестный механизм взаимодействия Саквинавир Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ-инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70%. Такролимус Совместный прием с омепразолом повышает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4 Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут повышать сывороточную концентрацию омепразола, снижая скорость его метаболизма. Особые указания В случае, если до начала лечения омепразолом присутствует один из таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза. Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии. У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Во время применения омепразола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые 40 мг. По 7 капсул в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную
Условия хранения При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту. Производитель Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India Адрес места производства Survey № 41, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State, India. Упаковщик* / Выпускающий контроль качества* ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8. Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»: 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1 тел.: +7 (495) 795-39-39 факс: +7 (495) 795-39-08 В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5 тел.: +7 (495) 974-70-00 факс: +7 (495) 974-11-10 e-mail: mail@makizpharma.ru *При упаковке препарата в России.
ОМЕЗ®
Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского использования

Регистрационный номер: ЛСР-004124/09
Торговое наименование: ОМЕЗ®
Международное непатентованное название препарата: омепразол
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав
Каждый флакон содержит:
Действующее вещество: омепразол 40 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 5,28 мг, динатрия эдетат 1,00 мг.
Описание
Белый или почти белый лиофилизат в виде однородной пористой лепешки или ее частей или в виде порошка. Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство –протонного насоса ингибитор.
Код АТХ: А02ВС01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию.
Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.
Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3−4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.
Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А
(см. раздел «Особые указания»). Фармакокинетика Связь с белками плазмы – 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
Период полувыведения (T1/2) для заключительной фазы фармакокинетической кривой «концентрация-время» в плазме крови после внутривенного введения омепразола составляет около 40 минут (при печеночной недостаточности − 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит.
Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразола, сульфидных и сульфоновых производных и других.
Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола – главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение почками (70−80%) и с желчью (20−30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает
Показания к применению
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:
* при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов);
* при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
* при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
* для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва;
* для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата.
Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы). С осторожностью Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется).
Печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Беременность.
Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат Омез® вводится внутривенно в течение 20-30 минут. Рекомендуется вводить раствор для инфузии сразу же после его приготовления. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то доза должна быть разделена на два приема.
* В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:
* при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов) рекомендуется назначать инфузию препарата Омез® в дозе 40 мг один раз в сутки;
* при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется назначать инфузию препарата Омез® в дозе 40 мг один раз в сутки;
* при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) рекомендуется начальное внутривенное введение препарата Омез® в дозе 60 мг в сутки;
* для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - НПВП-гастропатия (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва) рекомендуется назначать инфузию препарата Омез® в дозе 40 мг один раз в сутки.
* Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона) препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии / операции в дозе 40 мг.
После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется проведение антисекреторной терапии пероральными лекарственными формами (например, омепразол 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель).
Применение препарата в особых случаях
Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.
Пожилой возраст. Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется. Инструкция по приготовлению раствора для инфузий Раствор для инфузий готовится путем растворения лиофилизированного порошка омепразола в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) для инфузий или в 100 мл инфузионного физиологического раствора.
Раствор для инфузий на 5% декстрозе (глюкозе) должен быть использован в течение 6 часов.
Инфузионный раствор на физиологическом растворе должен быть использован в течение 12 часов. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц.
Приготовление раствора для инфузий во флаконах
1. Набрать шприцем 5 мл
раствора для инфузий из флакона.
2. Ввести раствор для инфузий во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.
3. Набрать в шприц раствор омепразола.
4. Перенести раствор омепразола во флакон.
5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.
Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере
1. Для приготовления раствора для инфузий использовать двустороннюю иглу (-переходник). Одним концом иглы проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом лиофилизированного омепразола.
2. Растворить порошок омепразола, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка. Побочное действие Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко – алопеция, реакции фоточувствительности, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – переломы бедра, костей запястья, позвонков; редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.
Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – повышенная возбудимость, агрессивность, нарушение сознания, депрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов; редко – гепатит с/без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия
вследствие гипомагниемии.
Общие расстройства: нечасто – недомогание; редко – повышенное потоотделение, периферические отеки. Передозировка По данным клинических исследований при внутривенном введении до 270 мг препарата за сутки и в дозе до 650 мг за три дня дозозависимых побочных эффектов не было выявлено.
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы.
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, эритромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypéricum perforátum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол. Особые указания При подозрении на язву желудка на ранних стадиях необходимо пройти рентгеновское или эндоскопическое обследование для установки правильного диагноза и назначения адекватного лечения.
При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Омез®® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг. Препарат во флаконе из бесцветного прозрачного стекла типа I (Eur Ph), укупоренный хлорбутиловой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышкой. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India Производитель: Софаримекс - Индустрия Кимика э Фармасуэтика, С.А., Португалия
Sofarimex - Industria Quimica e Farmaceutica, S.A., Portugal
Av. das Industrias - Alto do Colaride, Cacem, 2735-213, Portugal. Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08

Внимание! Этот раздел сайта содержит профессиональную специализированную информацию. Согласно действующему законодательству, материалы этого раздела могут быть доступны только для медицинских и фармацевтических специалистов.

Я являюсь дипломированным медицинским специалистом
Подтвердить